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南开大学“抗癌干细胞药物化学”研究获新突破

2019/06/17 11:20 来源:温州都市报 编辑:王一川 浏览:2010

 近日,国际著名学术刊物《德国应用化学》刊文报道了南开大学一项“抗癌干细胞药物化学”研究的最新突破。我校药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成,并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。

防风草是我国南方常见的一种一至二年生直立草本植物。早在1711年清代《生草药性备药》一书中就有记载其药用价值,其常用于感冒身热、呕吐、腹痛、筋骨疼痛等疾病。防风草内酯(Ovatodiolide)是防风草的重要活性组分。近年来,围绕防风草内酯的药理研究越来越多,多篇研究论文报道防风草内酯对多种癌症干细胞有选择性杀灭效果。

但是,自1963年防风草内酯分离以来,至今未有其化学全合成研究报道。包括防风草内酯、异防风草内酯、4,5-环氧防风草内酯、防风草酸等天然产物的绝对立体构型也均未确认。这些大大限制了防风草内酯的进一步药物化学研究。

通过防风草内酯衍生物的合成,陈悦教授团队初步揭示了防风草内酯骨架的构效关系,并通过实验确证了防风草内酯能够杀灭肝癌干细胞。南开

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